Химия - Альдактон

01 марта 2011


Оглавление:
1. Альдактон
2. Показания
3. Побочное действие
4. Противопоказания
5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
6. Лекарственное взаимодействие



Торговые названия

Альдактон, Веро-Спиронолактон, Верошпилактон, Верошпирон, Спиронолактон.

Фармакологическое действие

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100 %. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови на 98 %.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90 %.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой и частично — с калом. Выведение канренона двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.



Просмотров: 5477


<<< Альгофетин
Альдостерон >>>