Химия - Аллозамидин

01 марта 2011

это природный псевдотрисахарид, который является ингибитором всех описанных ныне хитиназ семейства 18. Проявляет биологическую активность против насекомых, грибов, а также Plasmodium falciparum.

Впервые выделен из культур Streptomyces . Молекула аллозамидина состоит из N-ацетилзаминовых сахаров, объединенных между собой, циклопентитольной группы и оксазолина, несущего диметиламин.

Ингибирует деление клеток грибов , передачу малярийного паразита Plasmodium falciparum , развитие насекомых .

Заместители в молекуле аллозамидина и его производных

Название вещества	R1	R2	R3	R4
Аллозамидин	CH3	H	OH	H
Диметилаллозамидин	H	H	OH	H
Метилаллозамидин	CH3	CH3	OH	H
Глюкоаллозамидин B	H	CH3	H	OH

Механизм ингибирования аллозамидином хитиназ семейства 18 изучен для хевамина , хитиназы B из Serratia marcescens и хитиназы I из Coccidioides immitis . Ингибитор связывается с сайтами от −3 до −1, причем аллозамизолин занимает сайт −1. Несколько водородных связей и стекинг-взаимодействия с ароматическими остатками ответственны за прочное связывание аллозамидина с хитиназами семейства 18.

Необходимо отметить, что аллозамидин и его производные также способны прочно связываться с хитиназой макрофагов человека, что следует учитывать при изучении их фармакологических свойств .

Просмотров: 1384

<<<