Химия - Амиокордин - Фармакокинетика
01 марта 2011Оглавление:
1. Амиокордин
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Режим дозирования
6. Побочные эффекты
7. Особые указания
8. Взаимодействие
Абсорбция медленная и вариабельная 30-50 %, биодоступность 30-50 %. TCmax 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации 1-2.5 мг/л. Объём распределения 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением. Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, секретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы 95 %. Метаболизируется в печени. Основной метаболит дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путём дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период 4-21 ч, во второй фазе T1/2 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 40 дней. После внутривенного введения амиодарона выведение его имеет 2 фазы: начальный T1/2 8 мин, во 2 фазе 4-10 дней. Конечный T1/2 дезэтиламиодарона в среднем 61 день. Выводится с желчью, почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Просмотров: 6108
|