Химия - Амлодил

01 марта 2011


Оглавление:
1. Амлодил
2. Торговые названия
3. Фармакологическое действие
4. Фармакокинетика
5. Показания
6. Побочные эффекты
7. Передозировка
8. Взаимодействие



Амлодипин
Амлодипин
Химическое соединение
ИЮПАК -2- −4- −1,4-дигидро-6-метил-3,5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир
Брутто-
формула
C20H25ClN2O5
Мол.
масса
408.879 г/моль
CAS 88150-42-9
PubChem 2162
DrugBank APRD00520
Классификация
АТХ C08CA01
Фармакокинетика
Биодоступность 64 to 90%
Метаболизм в основном, в печени
Период полувыведения 30 to 50 часов
Экскреция Выводится почками — 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Лекарственные формы
Капсулы, таблетки
Торговые названия
см. текст

лекарственное средство, производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Лекарственные формы: Капсулы, таблетки.

Смесь стереомеров S и R: 2- −4- −1,4-дигидро-6-метил-3,5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир.

Международное название: Амлодипин.

Фармакологически активным является S-амлодипин.

Sамлодипин — активный левовращающий изомер амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен снижением тонуса сосудистой стенки. Антиангинальный эффект реализуется за счёт уменьшения ОПСС, постнагрузки, потребности миокарда в кислороде, снижения тонуса коронарных сосудов и предотвращения вазоспастических реакций. После приёма внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 64—80 %.

Период полувыведения составляет 35—50 ч, что позволяет в виде фармакологического препарата применять 1 раз в сутки. Sамлодипин представлен в составе рацемического амлодипина в соотношении 1:1 с неактивным Rэнантиомером. Выделен в чистом виде и исследован как фармакологический препарат. В исследовании SESA и др. подтвердил равную эффективность в дозе в два раза меньшей по сравнению с рацемическим амлодипином. В этом же исследовании Sамлодипин доказал меньшую вероятность возникновения такого побочного действия как отёки.

В 2008 году готовая лекарственная форма Sамлодипина признана препаратом года на Украине в категории рецептурные препараты национального фармацевтического рейтинга Панацея. В 2010 году продажи Азомекса в денежном выражении превысили соответствующие у других торговых марок блокаторов кальциевых каналов на Украине.



Просмотров: 6429


<<< Амлодак
Амлодипин >>>