Химия - Ауротиоглюкоза - Применение
01 марта 2011Оглавление:
1. Ауротиоглюкоза
2. Применение
В медицине
Ауротиоглюкоза применяется в терапии ревматоидного и псориатического артритов, при неэффективности или непереносимости других средств.
В/м. В начале лечения вводят 1 раз в неделю.
Дети 6—12 лет: начальная доза 250 мкг/кг; каждую неделю дозу повышают на 250 мкг/кг; поддерживающая доза 0,75—1 мг/кг, максимальная доза 25 мг/нед. В течение 20 нед вводят еженедельно, затем — 1 раз в 2—4 нед.
Дети > 12 лет и взрослые: начальная доза 10 мг; во 2-ю и 3-ю неделю 25 мг, затем 50 мг/нед до общей дозы 0,8—1 г; далее 25—50 мг 1 раз в 2—3 нед в течение 2—20 нед, затем 25—50 мг 1 раз в 3—4 нед.
В экспериментальной биологи
Ауротиоглюкоза вызывает у мышей гиперфагию и применялась в экспериментальной биологии как препарат для получения экспериментальной модели гипоталамического ожирения.
Эффект был обнаружен в 1949 г. при проверке токсичности ауротиоглюкозы как возможного препарата для терапии артритов: оказалось, что у некоторой части мышей, выживших после введения им полулетальной дозы ауротиоглюкозы развивается чрезвычайно сильное ожирение. Пищевое поведение таких мышей - характеризовавшееся гиперфагией, то есть отсутствием торможения при физиологическом насыщении - было подобным поведению крыс с поврежденной вентромедиальной областью гипоталамуса.
В дальнейшем было обнаружено, что ауротиоглюкоза вызывает повреждение гипоталамуса, включая вентромедиальные гипоталамические ядра, ответственные за восприятие сигналов насыщения - то есть возникающее ожирение является химически индуцированным гипоталамическим ожирением. Радиографические исследования с использованием Au и S в качестве изотопных меток подтвердили повышенные концентрации золота в пораженных участках мозга, при этом распределения концентрации Au и S; предполагается, что избирательность действия ауротиоглюкозы связана с присутствием в поражаемых клетках ферментов, высвобождающих из нее цитотоксичные ионы золота.
Просмотров: 2218
|
|