Химия - Гепарин - Гепарин в фармакологии
01 марта 2011Оглавление:
1. Гепарин
2. История открытия
3. Биосинтез
4. Физиологическая роль
5. Гепарин в фармакологии
Фармакодинамика
Гепарин, вводимый в человеческий организм, действует также, как и эндогенный: активирует антитромбин III и липопротеинлипазу.
Фармакокинетика
Эффект после введения гепарина развивается довольно быстро, но продолжается в течение короткого времени. Так, при однократном внутривенном введении, угнетение свертывания наступает сразу и продолжается ~4-5 часов, при внутримышечном введении действие гепарина проявляется спустя 15-30 минут и продолжается до 6 часов, при введении в подкожную клетчатку эффект наступает через 40-60 минут и длится 8 часов. За счет большой молекулярной массы плохо проникает через гемато-плацентарный барьер. Период полувыведения 30-60 минут.
Противосвертывающий эффект гепарина усиливается при одновременном применении других антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС. Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, никотин способны снижать противосвертывающий потенциал гепарина.
Получение
Для лечебных целей гепарин получают из печени, лёгких и слизистой оболочки кишечника крупного рогатого скота.
Показания
Профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, тромбообразования при операциях на сердце и кровеносных сосудах, при остром инфаркте миокарда. Также для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Побочное действие
Гепарин способен вызывать побочное действие со стороны различных систем организма:
- Действуя на свертывающую систему гепарин способен спровоцировать тромбоцитопению, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах.
- Со стороны пищеварительной системы отмечается тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
- Возможны также аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, лихорадка, крапивница, ринит, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
- При длительном применении побочное действие выявляется и со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, спонтанные переломы.
Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.
Безопасность
Препараты гепарина производятся из природного сырья, и стандартизация их не во всех случаях проводится должным образом. В марте 2010 появились сообщения о серьёзных побочных последствиях от применения гепарина в Китае, США и Германии.
Противопоказания
Различные заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови; геморрагические диатезы; геморрагический инсульт; кровотечения любой локализации; тяжелые нарушения функций почек и печени.
Форма выпуска
Выпускается гепарин в виде натриевой соли в герметически закрытых флаконах и ампулах по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл. За рубежом производят также кальциевую соль гепарина – кальципарин. Последний выпускается в виде водного раствора, содержащего в 1 мл 25000 ЕД. Специальные шприцы содержат 0,2 мл раствора.
Режим дозирования
Режим дозирования индивидуален, зависит от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
- При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи вводить гепарин внутривенно в дозе 15000-20000 ЕД и продолжать в условиях стационара минимум 5 -6 дней внутримышечное введение в дозе 40000 ЕД в сутки.
- При периферических тромбозах вводят сначала 20000-30000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60000-80000 ЕД/сут.
- Для профилактики тромбоэмболий гепарин вводят по 5000 ЕД подкожно 1-2 раза в сутки в пред- и постоперационный период.
- При массивных тромбозах легочной артерии препарат вводят капельно в дозе 40000-60000 ЕД в течение 4 – 6 часов, затем переходят на внутримышечное введение по 40000 ЕД в сутки.
- При прямом переливании крови гепарин вводят в вену донора по 7500-10000 ЕД.
Просмотров: 6502
|