Химия - Идарубицин - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Идарубицин
2. Фармакологическое действие
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Передозировка
7. Условия и сроки хранения

Идарубицин, встраиваясь в молекулу ДНК, взаимодействует с топоизомеразой II и ингибирует синтез нуклеиновых кислот. Оказывает антимитотическое и цитотоксическое действие. Идарубицин обладает высокой липофильностью и характеризуется более высокой скоростью проникновения в клетки по сравнению с доксорубицином и даунорубицином. Основной метаболит идарубицина — идарубицинол обладает противоопухолевой активностью и имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем идарубицин.

Фармакокинетика

Всасывание

У пациентов с нормальной функцией печени и почек идарубицин быстро всасывается после приема внутрь, достигая Cmax через 2-4 ч. Биодоступность идарубицина при приеме внутрь составляет 18-39 %.

Распределение

Захват идарубицина ядросодержащими клетками крови и костного мозга у больных лейкозами идет очень быстро и практически совпадает с его появлением в плазме крови. Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга более чем в 100—200 раз превышают соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Идарубицин быстро метаболизируется до активного метаболита идарубицинола. Выводится, в основном, в виде идарубицинола с желчью, а также с мочой в неизменном виде и в виде идарубицинола. Т1/2 идарубицина после приема внутрь составляет 10-35 ч, после в/в введения — 11-25 ч. Идарубицинол характеризуется более длительным Т1/2 — 33-60 ч при приеме внутрь и 41-69 ч — при в/в введении. Скорость выведения идарубицина и идарубицинола из плазмы крови и клеток практически совпадает.

Просмотров: 4998

<<< Доцетаксел

Иматиниб >>>