Химия - Итраконазол - Фармакокинетика
01 марта 2011Оглавление:
1. Итраконазол
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Особые указания
5. Взаимодействие
Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды. TCmax при приеме капсул около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки 2 мкг/мл. TCmax при приеме раствора около 2 ч при приеме натощак и 5 ч после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении 1-2 нед. Связь с белками плазмы 99.8 %. Хорошо проникает в ткани и органы, содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы двухфазное: почками в течение 1 нед и через кишечник. T1/2 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа. При интравагинальном введении создается эффективная местная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальная.
Просмотров: 4174
|