Химия - Клопидогрел

01 марта 2011


Оглавление:
1. Клопидогрел
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Противопоказания
5. Условия и сроки хранения, отпуск

Клопидогрел
Химическое соединение
ИЮПАК	--methyl 2-- 2--yl)acetate
Брутто- формула	C16H16ClNO2S
Мол. масса	321.82 g/mol
CAS	113665-84-2
PubChem	60606
DrugBank	APRD00444
Классификация
АТХ	B01AC04
Фармакокинетика
Биодоступность		>50%
Связывание с белками плазмы		94–98%
Метаболизм		Hepatic
Период полувыведения		7–8 hours
Экскреция		50% renal 46% biliary
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
Oral
Торговые названия
Плавикс

лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации.

Действие

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая таким образом агрегацию тромбоцитов. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Клопидогрел необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов.

Статистически значимое и зависящее от дозы торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема внутрь разовой дозы клопидогрела. Повторный прием дозы 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под действием дозы 75 мг составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения приема клопидогрела.

Просмотров: 4704

<<< Иринотекан

Леводопа >>>