Химия - Клозапин - Фармакологические свойства

01 марта 2011


Оглавление:
1. Клозапин
2. История
3. Фармакологические свойства
4. Показания
5. Способ применения и дозы
6. Побочные эффекты
7. Синдром отмены

Клозапин в некотором смысле является «самым атипичным», атипичнейшим из атипичных нейролептиков, поскольку он реже вызывает экстрапирамидные расстройства во всем интервале клинически применяемых доз, чем другие атипичные нейролептики — рисперидон, оланзапин и даже кветиапин, которые при высоких дозах приближаются по свойствам к традиционным нейролептикам и могут вызывать дозозависимые экстрапирамидные расстройства.

Клозапин обладает сильной антипсихотической, умеренной антиманиакальной и умеренной трициклик-подобной антидепрессивной активностью в сочетании с выраженным снотворным, седативным и противотревожным действием. Одинаково сильно блокирует D1 и D2-рецепторы, а также подавляет гистаминовые, альфа1- и альфа2-рецепторы, оказывает мускаринергическое и антисеротониновое.

Самостоятельное антидепрессивное влияние у клозапина начинает проявляться при дозах порядка 150—200 мг/сут, меньших, чем дозы, оказывающие выраженный антипсихотический эффект, но более высоких, чем дозы, при которых начинает проявляться неспецифическое противотревожное, снотворное и седативное действие.

В связи с весьма сильной противотревожной активностью клозапин проявляет особую избирательность в отношении острого деперсонализационного синдрома, быстро, сильно и избирательно устраняя остро возникшую деперсонализацию и дереализацию у больных депрессиями. Эффективность клозапина в отношении хронической деперсонализации гораздо ниже, но тоже весьма значительна.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом; по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных традиционным, типичным антипсихотикам экстрапирамидных побочных явлений, что возможно связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения, как хлорпромазин и другие алифатические фенотиазины.

Просмотров: 6724

<<< Клемастин

Клотримазол >>>