Химия - Нестероидные противовоспалительные препараты - Механизм действия
28 февраля 2011Оглавление:
1. Нестероидные противовоспалительные препараты
2. Механизм действия
3. Показания
Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.
Классификация НПВП
В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом:
- Кислоты
- Салицилаты: ацетилсалициловая кислота, дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
- Пиразолидины: фенилбутазон.
- Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
- Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
- Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
- Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
- Некислотные производные
- Алканоны: набуметон.
- Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.
По силе противовоспалительного действия средних доз НВВП могут быть расположены в следующей последовательности:
MAX ↓Индометацин ↓Флубипрофен ↓Диклофенак натрия ↓Пироксикам ↓Кетопрофен ↓Напроксен ↓Ибупрофен ↓Амидопирин MIN ↓Аспирин
По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:
MAX ↓Кетопрофен ↓Диклофенак натрия ↓Индометацин ↓Флубипрофен ↓Амидопирин ↓Пироксикам ↓Напроксен ↓Ибупрофен MIN ↓Аспирин
Просмотров: 2977
|