Химия - Рамиприл - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Рамиприл
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Режим дозирования
6. Побочные эффекты
7. Особые указания
8. Взаимодействие

Абсорбция — 50-60 %, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. TCmax — 2-4 ч. Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2.5-5 мг — 15-28 %; для рамиприлата — 45 %. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата и неактивного дикетопиперазина, которые затем и глюкуронизируются.

Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связь с белками плазмы для рамиприла — 73 %, рамиприлата — 56 %. После ежедневного приема 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. T1/2 для рамиприла — 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 — 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 — 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 — 4-5 дней. T1/2 увеличивается при ХПН. Объем распределения рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л.

Выводится почками — 60 %, через кишечник — 40 %. При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при СН концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Просмотров: 5805

<<< Прокаин

Ранитидин >>>