Химия - Спирамицин - Фармакокинетика
01 марта 2011Оглавление:
1. Спирамицин
2. Торговые названия
3. Фармакокинетика
4. Фармакодинамика
5. Показания
6. Побочные действия
7. Особые указания
Абсорбция
Всасывание при пероральном применении неполное, биодоступность составляет в среднем 33% - 39%. Всасывание дольше, чем у эритромицина, что возможно связано с ионизацией препарата в кислой среде желудка. Прием с пищей снижает биодоступность препарата на 50% и замедляет набор его концентрации в сыворотке.
Распространение
Спирамицин достигает высоких концентраций в тканях легких, бронхов, миндалин, придаточных пазух носа и тазовых органов женщин, причём высокие концентрации в них сохраняются после снижения сывороточных концентраций. Концентрация в слюне в 1,3 - 4,8 раз выше, чем в сыворотке. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в молоко. Тем не менее, концентрация в крови плода составляет 50% от концентрации в крови матери. Повышенная концентрация обнаружена также в желчи, полиморфноядерных нейтрофилах и макрофагах. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объём распространения составляет 383 - 660 литров.
Выведение
В отличие от других макролидов, метаболизм практически не связан с системой цитохрома P450. С жёлчью выводится до 80% дозы, с почками 4-14% дозы.
Прочие свойства
Связь с протеинами: самая низкая среди макролидов - 10 - 25%.
Биотрансформация: метаболиты спирамицина до конца не изучены, метаболизм происходит в печени
Полужизнь:
- при внутривенном введении: у молодых 4,5 - 6,2 часов. У пожилых около 9,8 - 13,5 часов.
- при пероральном введении: 5,5 - 8 часов
- при ректальном введении: около 8 часов
Время достижения максимума концентрации:
- при внутривенном введении: при завершении введения
- при пероральном введении: 3 - 4 часа
- при ректальном введении: 1,5 - 3 часа
Максимальная сывороточная концентрация
- при внутривенном введении: 2,3 мг/мл при введении 500 мг
- при пероральном введении: около 1 мг/мл при введении 1 мг,1,6 - 3,1 мг/мл при введении 2 мг
- при ректальном введении: около 1,6 мг/мл при дозе 1,3 млн единиц
Просмотров: 5886
|