Химия - Тиофан-М - История создания

01 марта 2011


Оглавление:
1. Тиофан-М
2. История создания
3. Применение

Впервые Тиофан был получен на кафедре химии Новосибирского государственного педагогического университета в 80-е годы совместно с Новосибирским институтом органической химии им. Н.Н.Ворожцова СО РАН.

В последние годы в НИИ химии антиоксидантов НГПУ получен новый усовершенствованный препарат Тиофан-М, отработана промышленно-приемлемая технология его получения.

НИИ химии антиоксидантов НГПУ и фонд «Биоантиоксидант» являются инициаторами широко развернувшихся в настоящее время исследований Тиофана на различные виды биологической активности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата изучалась в лаборатории фармакологических исследований Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН и в НИИ фармакологии Томского научного центра СО РАМН.

Установлено, что Тиофан-М эффективно всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в ткани миокарда и головного мозга, но накапливается преимущественно в печени. В эксперименте на крысах при пероральном введении масляного раствора Тиофана-М в дозе 100 мг/кг максимальная концентрация препарата в ткани сердца достигается через ~5 ч, сыворотке крови — ~7 ч, ткани мозга и печени — ~8 ч. Период полувыведения препарата из печени составляет 7 ч, из ткани мозга — ~9 ч, сыворотки крови и ткани сердца — ~11 ч.

Из организма препарат выводится главным образом через желудочно-кишечный тракт. Показано, что в первые сутки после внутрижелудочного однократного введения Тиофана-М в дозе 100 мг/кг из организма выводится 50 % введенной дозы. В последующие двое суток квота элиминации составляет 2,5 %, процесс выделения существенно замедляется к 7 дню, когда содержание Тиофана-М в экскрементах составляло 0,1 % от введённой дозы в сутки. Общее количество Тиофана-М, которое выводится за 7 суток составляет 54 %. Остальная часть Тиофана-М выводится в виде его метаболита.

Оценка биодоступности таблетированиой формы Тиофана в опыте на кроликах показала, что относительная степень всасывания Тиофана из таблеток ниже, чем из масляного раствора. Максимальная концентрация Тиофана в сыворотке крови кроликов при приёме таблетированной формы препарата достигается через 9,5 ч, в то время как при приёме масляного раствора Тиофана это время составляет ~6 ч.

Просмотров: 8884

<<< Токоферолы