Химия - Тисабри

01 марта 2011





Тисабри

Тисабри tysabri, natalizumab – препарат, относящийся к перспективному классу моноклональных антител.

Механизм действия

При внутривенном введении натализумаб связывается с так называемыми молекулами адгезии, a4-интегринов, и угнетают a4-обусловленную адгезию лейкоцитов к их рецепторам. При рассеянном склерозе, натализумаб блокирует молекулярное взаимодействие между a4-интегрином, экспрессируемым аутоагрессивным лимфоцитом и VCAM-1 молекулой на сосудистом эндотелии гемато-энцефалического барьера, молекул предотвращает миграцию лимфоцитов через эндотелий в очаги воспаления в ЦНС.

Исследования продемонстрировали высокую эффективность лечения натализумабом пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом, как в качестве монотерапии, так и в комбинации с интерфероном бета 1а, вводившимся 1 раз в неделю внутримышечно. Частота обострений после одного года лечения снижалась на 68% по сравнению с плацебо, а риск прогрессирования заболевания снижался на 42% в течение двух лет. Количество новых очагов на Т2-взвешенной МРТ снижалось на 83%, а новых очагов, накапливающих гадолиний, на 92% за 2 года лечения.

В настоящее время Тисабри разрешен к применению 40 странах для лечения рассеянного склероза у пациентов с недостаточной эффективностью других препаратов. В Соединенных Штатах препарат разрешен также для лечения вторично-прогрессирующего рассеянного склероза и умеренной и тяжелой болезни Крона у взрослых пациентов. По данным на конец марта 2009 года терапию Тисабри уже получили более 52 тысяч пациентов во всем мире. Из них 24900 пациентов получали препарат более 12 месяцев, 14400 – более 18 месяцев и 6800 – более двух лет.

Побочные эффекты

Связанные с инфузией побочные эффекты: головные боли, головокружение, кожный зуд, крапивница, астения, озноб. Тяжелые анафилактические реакции наблюдаются менее чем в 1% случаев.

Отдаленные побочные эффекты: инфекции мочевыводящих путей, вагинальные инфекции, пневмонии, тонзиллиты, герпетические инфекции. У 0,1% пациентов возможно повреждение печени, в связи, с чем Европейским медицинским агентством по регистрации лекарственных средств рекомендовано проводить регулярное обследование пациентов на предмет поражения печени при проведении лечения натализумабом.

Наиболее тяжелым побочным эффектом лечения Тисабри является прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия - демиелинизирующее заболевание, проявляющееся головными болями, парезами, нарушением координации, нарушением зрения, речи и выраженными когнитивными расстройствами. Чаще всего заболевание заканчивается смертью пациента. ПМЛ связано с активизацией в условиях иммунодефицита полиомавируса JCV в центральной нервной системе. Частота ПМЛ при лечении Тисабри составляет по последним данным 1.2/10000 пациентов. Специфического лечения не существует.



Просмотров: 1769


<<< Сегнетова соль