Химия - Трамадол - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Трамадол
2. История
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Побочные эффекты
6. Особые указания
7. Форма выпуска

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь, 70 % — при ректальном приёме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приёма внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T_1/2 во второй фазе — 6 ч, 7.9 ч; у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч; при циррозе печени — 13.3±4.9 ч, 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно. T_1/2 при хронической почечной недостаточности — 11±3.2 ч, 16.9±3 ч, в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно. Выводится почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Просмотров: 6902

<<< Топирамат

Тригексифенидил >>>