Химия - Вальпроевая кислота - Фармакодинамика
01 марта 2011Оглавление:
1. Вальпроевая кислота
2. Фармакодинамика
3. Применение
4. Побочные явления
5. Противопоказания
6. Физические свойства
Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие. Улучшает также психическое состояние и настроение больных, и обладает антиаритмической активностью.
Механизм действия
- По основной гипотезе, стимулирует ГАМКергические механизмы за счёт ингибирования фермента ГАМК-трансферазы, что приводит к увеличению содержания ГАМК в ЦНС..
- Другим механизмом повышения ГАМКергической активности является непосредственное воздействие вальпроевой кислоты на постсинаптические рецепторы, имитирующее, либо усиливающее воздействие ГАМК.
- Кроме того, оказывает непосредственное воздействие на потенциал-зависимые Na каналы, и может влиять на активность мембран, изменяя проводимость для калия.
Фармакокинетика
Препарат легко всасывается при приёме внутрь, биодоступность составляет 100 %. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведения составляет примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления.
Равновесная концентрация достигается на 2 - 4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования.
Просмотров: 5324
|