Химия - Вортманнин

01 марта 2011

Вортманнин — химическое соединение биологического происхождения, фураностероидный метаболит грибка Penicillium funiculosum и Talaromyces wortmannii . Антигрибковый препарат, специфический ингибитор клеточных фосфоинозитид-3-киназ.

В клеточной биологии

Вортманнин является специфическим ковалентным ингибитором фосфоинозитид-3-киназ и широко применяется в клеточной биологии. Ингибирует все три класса фосфоинозитид-3-киназ с IC₅₀ около 5 нМ. При более высоких концентрациях ингибирует также некоторые другие PI3K-подобные ферменты, такие как mTOR, DNA-PK, фосфоинозитид-4-киназы, MLCK and MAPK.

Вортманнин также ингибирует ферменты из семейства поло-подобных киназ. . В клеточной культуре вортманнин крайне неустойчив, время его полужизни составляет около 10 мин благодаря наличию реактивного углерода C20, ответственного за ингибирование фосфоинозитид-3-киназ.

Используется в клеточной биологии как ингибитор рецептор-опосредованного эндоцитоза.

Просмотров: 1374

<<< Клавулановая кислота