Химия - Зипрасидон

01 марта 2011


Оглавление:
1. Зипрасидон
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Лекарственное взаимодействие
9. Условия и сроки хранения



Зипрасидон
Зипрасидон
Химическое соединение
ИЮПАК 5--этил]-6-хлор-1,3-дигидро-2H-индол-2-он
Брутто-
формула
 ?
Классификация
Фарм.
группа
нейролептики
АТХ N05AE04
Лекарственные формы
• лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30 мг;
• капсулы 20, 40, 60, 80 мг
Торговые названия
«Зелдокс»
Зелдокс

лекарственный препарат, атипичный антипсихотик.

Фармакодинамика

Исследования связывания с рецепторами.

Обладает высоким сродством к допаминергическим D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-HT, 5-HT1D, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминергических D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT, 5-HT1D и мощным агонистом 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм к 5-HT1A-рецепторам обусловливает анксиолитический и антидепрессивный эффекты зипрасидона. Мощный антагонизм к 5-НТ рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитрон-эмиссионной томографии, степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80 %, а допаминергических D2-рецепторов приблизительно 50 %.



Просмотров: 6478


<<< Дротаверин
Зуклопентиксол >>>