Химия - Зипрасидон - Лекарственное взаимодействие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Зипрасидон
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Лекарственное взаимодействие
9. Условия и сроки хранения

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT, повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии. При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на изоферменты системы цитохрома P450 CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере, в 1000 раз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами. В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через изофермент CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана. Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена или этинилэстрадиола или прогестероносодержащих компонентов. Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении. Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол, не оказывали влияния на связывание зипрасидона белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной. Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, изоферментом CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны. Совместное применение с кетоконазолом как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35 % AUC и Cmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение. Совместное применение с карбамазепином, как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Cmax зипрасидона на 36 %, что вряд ли имеет клиническое значение. При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона. Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона. В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.

Просмотров: 6546

<<< Дротаверин

Зуклопентиксол >>>