Химия - Амикацин - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Амикацин
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Особые указания
6. Передозировка
7. Условия и сроки хранения

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг в течение 30 мин — 38 мкг/мл. Время достижения Cmax после в/м введения — около 1.5 ч .

Распределение

Связывание с белками плазмы 4-11 %. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости; в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Амикацин проникает через плацентарный барьер — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T1/2 в терминальной фазе у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе, перитонеальный диализ менее эффективен.

Просмотров: 6378

<<< Амизон

Амиклон >>>