Химия - Амисульприд

01 марта 2011


Оглавление:
1. Амисульприд
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Условия и сроки хранения

Амисульприд
Химическое соединение
ИЮПАК	4-amino-N-- 5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide
Брутто- формула	C17H27N3O4S
Мол. масса	369,48 г/моль
CAS	53583-79-2
PubChem	2159
DrugBank	none
Классификация
АТХ	N05AL05
Фармакокинетика
Биодоступность		48 %
Метаболизм		?
Период полувыведения		12 часов
Лекарственные формы
?

антипсихотический препарат. Торговое название — «Солиан» и «Лимипранил».

Фармакологическое действие

Обладает высоким селективным сродством к дофаминергическим рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, гистаминовым Н1, a-адренергическим и холинергическим рецепторам. Амисульприд не связывается с сигма-участками.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности дофаминовых D2-рецепторов после повторного лечения. В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Атипичный фармакологический профиль обуславливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы.

Просмотров: 5806

<<< Амиокордин

Амло >>>