Химия - Амисульприд - Фармакокинетика
01 марта 2011Оглавление:
1. Амисульприд
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Условия и сроки хранения
- Всасывание
После приёма препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 час, а второй между 3 и 4 часа после приема. После приема Солиана в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48 %.
Приём препарата совместно с пищей, богатой углеводами, достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приёме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
- Распределение
Vd равен 5,8 л/кг. Связывание с белками плазмы низкое. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приёме повторных доз.
- Метаболизм и выведение
Амисульприд биотрансформируется в малой степени, около 4 %. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизменённом виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
При применении у пациентов с выраженными нарушениями функции печени фармакокинетические параметры практически не меняются и нет необходимости в коррекции дозы.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 раз.
Амисульприд не выводится при гемодиализе.
Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста ограничены. После однократного приёма препарата в дозе 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30 %, чем у более молодых пациентов. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении отсутствуют.
Просмотров: 6515
|