Химия - Амловас

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Амловас
2. Торговые названия
3. Фармакологическое действие
4. Фармакокинетика
5. Показания
6. Побочные эффекты
7. Передозировка
8. Взаимодействие

Амлодипин
Химическое соединение
ИЮПАК	-2- −4- −1,4-дигидро-6-метил-3,5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир
Брутто- формула	C20H25ClN2O5
Мол. масса	408.879 г/моль
CAS	88150-42-9
PubChem	2162
DrugBank	APRD00520
Классификация
АТХ	C08CA01
Фармакокинетика
Биодоступность		64 to 90%
Метаболизм		в основном, в печени
Период полувыведения		30 to 50 часов
Экскреция		Выводится почками — 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Лекарственные формы
Капсулы, таблетки
Торговые названия
см. текст

лекарственное средство, производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Лекарственные формы: Капсулы, таблетки.

Смесь стереомеров S и R: 2- −4- −1,4-дигидро-6-метил-3,5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир.

Международное название: Амлодипин.

Фармакологически активным является S-амлодипин.

Sамлодипин — активный левовращающий изомер амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен снижением тонуса сосудистой стенки. Антиангинальный эффект реализуется за счёт уменьшения ОПСС, постнагрузки, потребности миокарда в кислороде, снижения тонуса коронарных сосудов и предотвращения вазоспастических реакций. После приёма внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 64—80 %.

Период полувыведения составляет 35—50 ч, что позволяет в виде фармакологического препарата применять 1 раз в сутки. Sамлодипин представлен в составе рацемического амлодипина в соотношении 1:1 с неактивным Rэнантиомером. Выделен в чистом виде и исследован как фармакологический препарат. В исследовании SESA и др. подтвердил равную эффективность в дозе в два раза меньшей по сравнению с рацемическим амлодипином. В этом же исследовании Sамлодипин доказал меньшую вероятность возникновения такого побочного действия как отёки.

В 2008 году готовая лекарственная форма Sамлодипина признана препаратом года на Украине в категории рецептурные препараты национального фармацевтического рейтинга Панацея. В 2010 году продажи Азомекса в денежном выражении превысили соответствующие у других торговых марок блокаторов кальциевых каналов на Украине.

Просмотров: 6041

<<< Амло

Амлодак >>>