Химия - Амловас
28 февраля 2011Оглавление:
1. Амловас
2. Торговые названия
3. Фармакологическое действие
4. Фармакокинетика
5. Показания
6. Побочные эффекты
7. Передозировка
8. Взаимодействие
![]() |
||
Амлодипин
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | -2- −4- −1,4-дигидро-6-метил-3,5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир | |
Брутто- формула |
C20H25ClN2O5 | |
Мол. масса |
408.879 г/моль | |
CAS | 88150-42-9 | |
PubChem | 2162 | |
DrugBank | APRD00520 | |
Классификация | ||
АТХ | C08CA01 | |
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 64 to 90% | |
Метаболизм | в основном, в печени | |
Период полувыведения | 30 to 50 часов | |
Экскреция | Выводится почками — 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. | |
Лекарственные формы | ||
Капсулы, таблетки | ||
Торговые названия | ||
см. текст | ||
лекарственное средство, производное дигидропиридина БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Лекарственные формы: Капсулы, таблетки.
Смесь стереомеров S и R: 2- −4- −1,4-дигидро-6-метил-3,5 — пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир.
Международное название: Амлодипин.
Фармакологически активным является S-амлодипин.
Sамлодипин — активный левовращающий изомер амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен снижением тонуса сосудистой стенки. Антиангинальный эффект реализуется за счёт уменьшения ОПСС, постнагрузки, потребности миокарда в кислороде, снижения тонуса коронарных сосудов и предотвращения вазоспастических реакций. После приёма внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 64—80 %.
Период полувыведения составляет 35—50 ч, что позволяет в виде фармакологического препарата применять 1 раз в сутки. Sамлодипин представлен в составе рацемического амлодипина в соотношении 1:1 с неактивным Rэнантиомером. Выделен в чистом виде и исследован как фармакологический препарат. В исследовании SESA и др. подтвердил равную эффективность в дозе в два раза меньшей по сравнению с рацемическим амлодипином. В этом же исследовании Sамлодипин доказал меньшую вероятность возникновения такого побочного действия как отёки.
В 2008 году готовая лекарственная форма Sамлодипина признана препаратом года на Украине в категории рецептурные препараты национального фармацевтического рейтинга Панацея. В 2010 году продажи Азомекса в денежном выражении превысили соответствующие у других торговых марок блокаторов кальциевых каналов на Украине.
Просмотров: 6041
|