Химия - Амоксициллин - Фармакологические свойства

01 марта 2011


Оглавление:
1. Амоксициллин
2. Фармакологические свойства
3. Показания
4. Передозировка
5. Взаимодействия
6. Указания
7. Условия хранения

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин. после введения и длится 8 ч.

Абсорбция — быстрая, высокая, прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация − 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема − 1-2 ч. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре, тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 %. Связь с белками плазмы — 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения − 1-1,5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции и клубочковой фильтрации, печенью − 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. — 3-4 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Просмотров: 7863

<<< Амлотоп

Ампициллин >>>