Химия - Антаксон - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Антаксон
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Побочные эффекты
6. Передозировка
7. Взаимодействие

Абсорбция после приёма внутрь - быстрая и почти полная, подвергается кишечно-печеночной циркуляции. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч, после одноразового приёма 50 мг Cmax налтрексона - 8.6 нг/мл, Cmax - 6-бета-налтрексона - 99.3 нг/мл. Связь с белками - низкая. Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объём распределения - 1350 л. Метаболизируется в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. T_1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексона - 13 ч; средний T_1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с каловыми массами. Общий клиренс - 1.5 л/мин. При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует.

Просмотров: 5363

<<< Антагонисты кальция

Антиконгестант >>>