Химия - Антидиуретический гормон - Типы рецепторов и внутриклеточные системы трансдукции гормонального сигнала

01 марта 2011


Оглавление:
1. Антидиуретический гормон
2. Типы рецепторов и внутриклеточные системы трансдукции гормонального сигнала
3. Физиологические эффекты
4. Регуляция
5. Заболевания, вызванные нарушением функций вазопрессина

Все вазопрессиновые рецепторы являются классическими мембранными рецепторами, связанными с гетеротримерными G-белками.

V_1A и V_1B-рецепторы связаны с G_q-белками и стимулируют фосфолипазно-кальциевый механизм передачи гормонального сигнала.

V_1A-рецепторы локализованы в гладких мышцах сосудов и в печени, а так же в центральной нервной системе. Агонисты этих рецепторов являются когнитивными стимуляторами и устраняют нарушения в пространственной памяти, вызванные скополамином; антагонисты ухудшают воспроизведение памяти. Использование этих веществ ограничено способом введения. В качестве примера агонистов V₁R, действующих на память, можно привести NC-1900 иAVP_4-9.

V_1B-рецепторы экспрессируются в передней доле гипофизаи головном мозге, где вазопрессин выступает в роли нейромедиатора. Они отвечают за поведенческую и нейроэндокринную адаптацию к стрессу, а также принимают участие в некоторых психиатрических состояниях, в частности, в депрессиях. Изучение этих рецепторов происходит в основном с использованием селективного антагониста SSR149415.

V₂-рецепторы связаны с G_s-белками и стимулируют аденилатциклазный механизм передачи гормонального сигнала. Локализованы преимущественно в собирательной трубке почки. Эти рецепторы являются мишенью многих лекарств для борьбы с несахарным диабетом. В центральной нервной системе эти рецепторы могут быть мишенью для борьбы с когнитивными расстройствами, но единственным веществом, действие которого было предметом подробных исследований, является агонист этих рецепторов DDAVP, усиливающий память и когнитивные способности.

Просмотров: 4339

<<< Ангиотензин