Химия - Арифон - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Арифон
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Противопоказания

Всасывание После приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При дозах 2.5 мг и 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет соответственно около 115 нг/мл и около 260 нг/мл.

Распределение Индапамид связывается преимущественно и обратимо с эритроцитами периферической крови. Соотношение содержания цельная кровь/плазма составляет около 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3.5:1 через 8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-79% и имеет обратимый характер.

Метаболизм Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Около 7% общей дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде в течение первых 48 ч после приема. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% - глюкурониды и 4% - сульфаты.

Выведение Индапамид имеет двухфазный профиль выведения, при этом 60-70% дозы выводится почками и 15-23% через кишечник. T1/2 из цельной крови составляет около 14 ч. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает двухфазно с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Индапамид не выводится с помощью гемодиализа. Не кумулирует у пациентов с нарушениями функции почек.

Просмотров: 3690

<<< Арител

Армин >>>