Химия - Арител - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Арител
2. История
3. Фармакологическое действие
4. Способ применения и дозы
5. Передозировка
6. Ограничения к применению
7. Побочное действие
8. Особые указания и меры предосторожности
9. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
10. Хранение и отпуск

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca, урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1-3 сут возвращается к исходному.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы. В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Максимальное действие развивается через 1-3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию, время достижения Сmax — 2-4 ч, связь с белками — 26-33 %, биотрансформация в печени, T_1/2 — 9-12 ч, экскреция — почками — 50 % в неизмененном виде, менее 2 % с фекалиями. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; нарушения ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с другими препаратами.

Просмотров: 7856

<<< Арисепт

Арифон >>>