Химия - Атомакс - Фармакокинетика

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Атомакс
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочные эффекты
5. Особые указания
6. Взаимодействие



Абсорбция - высокая. TCmax - 1-2 ч, Cmax у женщин выше на 20%, AUC - ниже на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата, однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность - 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения - 381 л, связь с белками плазмы – более 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. T1/2 - 14 ч. Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени Cmax и AUC значительно повышаются. Cmax и AUC препарата у пожилых на 40 и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста. Cmax у женщин на 20% выше, а AUC на 10% ниже таковых у мужчин. Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.



Просмотров: 4476


<<< Атеростат
Аторвастатин >>>