Химия - Ацикловир - Фармакологическое действие

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Ацикловир
2. Фармакологическое действие
3. Показания
4. Побочные эффекты

Благодаря сходству структур ацикловира и дезоксигуанидина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдиифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Просмотров: 3543

<<< Бензобарбитал