Химия - Бензобарбитал

01 марта 2011


Оглавление:
1. Бензобарбитал
2. Противопоказания



Общая информация

Разработан в Советском Союзе в 1959 г. Бензонал получен в результате «модификации» молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты.

Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной активностью, но оказывает менее выраженный гипноседативный эффект.

Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как «пролекарство».

Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками.

В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.

Назначают внутрь в виде таблеток.

Разовая доза для взрослых составляет 0,1—0,15—0,2 г, суточная — до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Детям в возрасте 3—6 лет назначают по 0,025—0,05 г на приём, 7—10 лет — по 0,05—0,1 г на приём, 11—14 лет — по 0,1 г на приём.

Высшие дозы для детей: разовая 0,15 г, суточная 0,45 г.

Лечение начинают с однократного приёма разовой дозы. Через 2—3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной. Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный приём препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.

Подобно фенобарбиталу бензонал является «индуктором» ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорождённых и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом.

Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления наблюдаются лишь в отдельных случаях — при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина. У некоторых больных ухудшается аппетит.

У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05—0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств.

Просмотров: 2171

<<< Ацикловир

Бетагистин >>>