Химия - Ботулотоксин (лекарство)

19 марта 2011


Оглавление:
1. Ботулотоксин (лекарство)
2. Фармакокинетика
3. Режим дозирования
4. Особые указания
5. Взаимодействие

Ботулотоксин
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто- формула	C6760H10447N1743O2010S32
Мол. масса	149.320 г/моль
CAS	93384-43-1
PubChem	5485225
DrugBank	BTD00092
Классификация
АТХ	M03AX01
Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Способ введения
IM,SC, intradermal, into glands
Торговые названия
Ботокс, Диспорт

Препараты ботулотоксина — лекарственные препараты и Диспорт ) — высокоочищенные ботулотоксины типов А и B. Блокируют нервно-мышечную передачу.

Фармакологическое действие

Белковый комплекс, получаемый от бактерий Clostridium botulinum, состоит из нейротоксина типа А и некоторых других белков.

В физиологических условиях данный комплекс распадается и высвобождается чистый нейротоксин. Молекула ботулинического токсина состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой и легкой цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство к связыванию со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn²-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомально связанного белка, имеющего молекулярную массу 25 тысяч Дальтон и участвующего в процессах экзоцитоза.

Первый этап действия ботулинического токсина - специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной. Второй этап - интернализация связанного токсина в цитозоль посредством эндоцитоза. После интернализации легкая цепь действует как цинкзависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация.

При внутримышечном введении развивается 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон, посредством ингибирования нервных окончаний альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса, и ингибирование активности мышечных веретён, посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность la-афферентов. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения и эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов.

Наряду с процессом денервации, в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных терминалей, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 мес после инъекции.

При внутриклеточной инъекции в области локализации потовых желез развивается блокада постганглионарных симпатических нервов и прекращается гипергидроз на 6-8 мес.

Просмотров: 4871

<<< Кураре