Химия - Будесонид - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Будесонид
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Побочные действия
6. Взаимодействие
7. Меры предосторожности

Быстро всасывается из лёгких и желудочно-кишечного тракта. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа. После ингаляции в альвеолы попадает около 25 % дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть почти полностью разрушается при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10 % поступившего в желудок количества, 25—30 % поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88 %. Обладает высоким системным клиренсом. T_1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны. Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами, но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90 % абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов до 2 основных метаболитов — 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90 % связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам обладает целенаправленным местным действием .

Просмотров: 5407

<<< Бифоназол

Вальпроевая кислота >>>