Химия - Даунорубицин - Фармакологическое действие
01 марта 2011Оглавление:
1. Даунорубицин
2. Фармакологическое действие
3. Применение
4. Режим дозирования
5. Побочное действие
6. Взаимодействие
7. Особые указания
Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда, продуцируемый Streptomyces coeruleorubidis или Streptomyces peucetius, с цитостатическим действием. Действует на S-фазу митоза. Блокирует матричную функцию ДНК, нарушая синтез нуклеиновых кислот и белка. Противоопухолевая активность реализуется также через взаимодействие с мембранами и образование свободных радикалов семихинонного типа.
Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия.
Терапевтический эффект при острых лейкозах развивается после 2—3 инъекций. Снижение общего количества лейкоцитов продолжается на протяжении 2 недель после окончания курса. Токсичность наиболее высока при внутрибрюшинном способе введения.
Фармакокинетика
После внутривенного введения введения циркулирует в крови в течение нескольких минут. Через 30 мин. после инъекции наиболее высокие концентрации регистрируются в селезенке, легких, сердечной мышце и почках. Не проходит гематоэнцефалический барьер. Неравномерно распределяется в органеллах клетки, основная часть накапливается в ядре. Снижение концентрации в крови носит двухфазный характер с T1/2 от 35—45 мин. до 46—54 ч., в среднем 26,7 ч.
Быстро метаболизируется в печени путем реакций восстановления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием активного метаболита даунорубицинола. Выводится почками: 10 % за 24 ч., 25 % за 5 дней; с желчью 40 % Обладает выраженными кумулятивными свойствами.
Просмотров: 5534
|