Химия - Доксорубицин - Фармакологическое действие
01 марта 2011Оглавление:
1. Доксорубицин
2. Фармакологическое действие
3. Показания
4. Противопоказания
5. Лекарственное взаимодействие
- Фармакодинамика
Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие.
Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.
- Фармакокинетика
Абсорбция высокая, распределение относительно равномерное. Через ГЭБ не проходит. Объем распределения 20—30 л/кг). Связь с белками плазмы 74—76 %.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита доксорубицинола. Ферментативное восстановление доксорубицина под действием оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ приводит к образованию свободных радикалов, что может способствовать проявленнию кардиотоксического действия. После внутривенного введения быстро исчезает из крови, концентрируясь в печени, почках, миокарде, селезенке, легких.
Период полувыведения для доксорубицина и доксорубицинола 20—48 ч. Выведение: 40 % в неизмененном виде с желчью в течение 5 дней, 5—12 % с мочой в течение 5 дней.
Просмотров: 4166
|