Химия - Эпирубицин - Фармакологическое действие

01 марта 2011
Детские юбки для девочек купить оптом Детская одежда оптом.

Оглавление:
1. Эпирубицин
2. Фармакологическое действие
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Условия и сроки хранения

Быстро проникает в клетки, локализуется преимущественно в ядре. Механизм действия обусловлен способностью эпирубицина образовывать комплекс с ДНК путем интеркаляции между основными нуклеотидными парами, что приводит к нарушению синтеза ДНК, РНК и белков. Интеркаляция в ДНК является пусковым механизмом расщепления ДНК под действием топоизомеразы II, приводя к серьезным нарушениям в третичной структуре ДНК. Эпирубицин может быть вовлечен в реакции окисления/восстановления с образованием высокоактивных и высокотоксичных свободных радикалов.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения эпирубицин быстро распределяется в тканях организма; не проникает через ГЭБ в определяемых количествах.

Метаболизм

Эпирубицин интенсивно биотрансформируется в печени. Основными установленными метаболитами являются эпирубицинол, который обладает определенной степенью противоопухолевой активности, а также глюкурониды эпирубицина и эпирубицинола. 4'-0- глюкуронирование отличает эпирубицин от доксорубицина и может обуславливать его меньшую токсичность.

Выведение

После в/в введения препарата пациентам с нормальной функцией печени и почек уровни эпирубицина снижаются три-экспоненциальным образом с медленной конечной фазой длительностью 30-40 ч. T1/2 эпирубицинола соответствует таковому у эпирубицина. Эпирубицин выводится главным образом через печень: около 38% введенной дозы обнаруживается в течение 24 ч в желчи в форме эпирубицина, эпирубицинола и других метаболитов. 9-12% дозы выводится с мочой. Через 72 ч приблизительно 43% введенной дозы определяется в желчи и приблизительно 16% в моче.

Просмотров: 5633

<<< Этопозид