Химия - Фамцикловир

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Фамцикловир
2. Фармакокинетика
3. Применение
4. Условия хранения



Фамцикловир
Фамцикловир
Химическое соединение
ИЮПАК 2--1,3-пропандиол диацетат
Брутто-
формула
C14H19N5O4
Мол.
масса
321.332 г/моль
CAS 104227-87-4
PubChem 3324
DrugBank APRD00600
Классификация
АТХ J05AB09 S01AD07
Фармакокинетика
Биодоступность 75–77%
Связывание с белками плазмы 20-25%
Метаболизм Hepatic, circulation, intestinal wall
Период полувыведения 2–2.3 hours
Экскреция Renal, faecal
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Способ введения
Oral
Торговые названия
Фамвир, Фамцикловир

Фамцикловир — противовирусный препарат. Показан для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex и Varicella zoster, а также для ускорения излечения постгерпетической невралгии.

Фармакологическое действие

Фамцикловир — противовирусный препарат, пероральная форма пенцикловира. Фамцикловир быстро превращается in vivo в пенцикловир, который обладает in vivo и in vitro активностью против вирусов герпеса человека и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в зараженные вирусом клетки, где он быстро и эффективно превращается в трифосфат.
Пенцикловир трифосфат находится в зараженных вирусом клетках в течение более 12 часов и подавляет в них репликацию вирусной ДНК. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex I и II, составляет 9, 10 и 20 часов, соответственно. При этом, в незараженных клетках концентрация пенцикловира трифосфата едва определяется, и незараженные клетки не подвергаются действию терапевтических концентраций пенцикловира. Пенцикловир демонстрирует активность против недавно выделенного устойчивого к ацикловиру штамма вируса Herpes simplex, который имеет измененную ДНК-полимеразу.
Было доказано, что частота возникновения резистентности к фамцикловиру не превышает 0.3% и 0.19% из 589 пациентов со сниженным иммунным статусом.
Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex.
Фамцикловир не оказывает значительного влияния на сперматогенез или морфологию и подвижность спермы у человека. При дозах, значительно превышающих терапевтические, наблюдалось снижение фертильности у самцов крыс, но у самок такого действия не наблюдалось.
При дозе, примерно в 50 раз превышающей нормальную терапевтическую дозу, у самок крыс наблюдалось увеличение частоты возникновения аденокарциномы молочной железы. Такого эффекта не наблюдалось у самцов крыс и у мышей обоего пола.
Кроме того, у фамцикловира не обнаружено генотоксичности в обширной серии исследований in vivo и in vitro, проводимых для выявления мутаций генов, хромосомных повреждений и устранимых повреждений ДНК.
Пенцикловир, как другие препараты этого класса, способен вызывать хромосомные повреждения, но не вызывал мутации генов в клеточной системе бактерий и млекопитающих, также нет данных об увеличении репарации ДНК in vitro. Эти факты не имеют какого-либо клинического значения.



Просмотров: 3469


<<< Сулиндак
Фезотеродин >>>