Химия - Фенитоин - История открытия

01 марта 2011


Оглавление:
1. Фенитоин
2. История открытия
3. Фармакокинетика
4. Дозировка
5. Побочные действия
6. Противопоказания
7. Лекарственное взаимодействие

В 1908 году немецкий химик Heirich Biltz синтезировал дифенилгидантоин, а в 1937 году врачи Putnam и Merritt обнаружили возможность применения фенитоина при лечении эпилепсии. Препарат оказался эффективнее фенобарбитала и не обладал угнетающим действием на мозг. С самого начала использования фенитоина появились сведения о том, что он обладает не только противосудорожными свойствами. Были опубликованы сообщения о выраженном улучшении личностных свойств, настроения, эмоциональной стабильности и появлении чувства комфорта у больных, принимавших препарат. Фенитоин также показал способность оказывать лечебное действие на другие проявления нарушения функции организма, особенно если они сочетались с изменениями биоэлектрической активности мозга на электроэнцефалограмме.

Фармакологическое действие

Фенитоин — один из самых эффективных препаратов при лечении многих типов эпилепсии. Кроме того, благодаря многочисленным научным исследованиям и результатам применения этого препарата врачами всего мира выяснилось, что фенитоин оказывает положительный эффект при лечении около 50 других заболеваний. В мировой медицинской литературе фенитоин описывается как эффективный биоэлектрический стабилизатор. Это один из самых проверенных препаратов в мире. Его положительное действие подтверждено на более чем 10000 исследований, проведенных в 38 странах мира. Фенитоин нормализует измененную биоэлектрическую активность на уровне клеточных мембран и вместе с тем мало влияет на функции нормальных клеток. Его способность регулировать функции биологических мембран обнаружена в тканях головного и спинного мозга, автономных ганглиях, периферических нервах, поперечнополосатой и сердечной мышцах, проводящей системе сердца, а также в гладких мышцах кишечника и сосудов. Кроме того, фенитоин модулирует функции других типов клеток, например нейроглии, эндокринных клеток, фибробластов. Обнаружено, что он обладает антигипоксическим и антитоксическим свойствами, способствует заживлению ран и, благодаря этому, увеличению продолжительности жизни.

Фенитоин влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Уменьшает уровень натрия в нейроне, снижает его поступление, блокируя Na/K-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт натрия из клетки. Фенитоин изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный внутриклеточный транспорт кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Фенитоин обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы.

Действие фенитоина наступает очень быстро. При пероральном применении эффект появляется в течение одного часа, при внутривенном — в течение нескольких минут. Фенитоин в терапевтических дозах обладает успокаивающим эффектом, но не «загружает» пациента. Он оказывает тонизирующее действие, но не является психостимулятором. Фенитоин не вызывает физического и психического привыкания. Безопасность фенитоина доказана более чем пятьюдесятью годами интенсивного применения.

Просмотров: 6022

<<< Фамотидин

Фенспирид >>>