Химия - Флударабин - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Флударабин
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Выведение
5. Показания
6. Правила приготовления и введения раствора
7. Побочное действие
8. Противопоказания
9. Использование в педиатрии

Противоопухолевый препарат. Флударабин — активное вещество препарата Флудара — является фторированным нуклеотидным аналогом противовирусного средства видарабина, 9-b-D-арабинофуранозиладенина, относительно устойчивого к действию аденозиндезаминазы.

Флударабина фосфат быстро дефосфорилируется до 2-фтор-ара-А, который захватывается клетками и затем внутриклеточно фосфорилируется дезоксицитидинкиназой до активного трифосфата – 2-фтор-ара-АТФ. Этот метаболит ингибирует рибонуклеотидную редуктазу, ДНК-полимеразу, ДНК-праймазу, ДНК-лигазу, вследствие чего угнетается синтез ДНК. Кроме того, частично ингибируется РНК-полимераза II с последующим снижением белкового синтеза.

К настоящему времени некоторые аспекты действия 2-фтор-ара-АТФ остаются невыясненными, однако можно предположить, что его влияние на синтез ДНК, РНК и белка способствует ингибированию клеточного роста, а основным фактором в этом процессе является ингибирование синтеза ДНК. Исследования in vitro показали, что воздействие 2-фтор-ара-А на лимфоциты больных хроническим лимфолейкозом активируют механизм обширной фрагментации ДНК и апоптоза.

Просмотров: 6584

<<< Топотекан

Флюороурацил >>>