Химия - Флуконазол - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Флуконазол
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Взаимодействие
8. Лекарственные формы

Абсорбция - высокая, биодоступность - 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5 дню приема. Введение "ударной" дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Просмотров: 6560

<<< Фенспирид

Флупентиксол >>>