Химия - Галоперидол - Фармакодинамика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Галоперидол
2. Фармакодинамика
3. Показания к применению
4. Способ применения и дозы
5. Противопоказания
6. Побочное действие
7. Особые указания
8. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным. Механизм антипсихотического действия галоперидола скорее всего связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальных путях, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы.

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что используется для лечения рвоты напр. при химиотерапии. Блокада D₂-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина.

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении C_max достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60-70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. C_max в крови достигаются через 3-6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20-25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками и с калом. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа, при внутримышечном введении — 21 час, при внутривенном — 14 часов.

Просмотров: 6738

<<< Галантамин

Ганцикловир >>>