Химия - Ганцикловир - Фармакологическое действие

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Ганцикловир
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Режим дозирования
6. Особые указания

Нуклеозид, близкий по химической структуре к ацикловиру. Обладает противовирусной активностью. Активен в отношении ЦМВ, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна-Барр, вируса Varicella zoster и вируса гепатита В. Под влиянием кодируемого вирусом фермента ганцикловир быстро фосфорилируется в форму монофосфата, а затем под действием клеточных киназ последовательно превращается в дифосфат и трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловира трифосфат конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, что приводит к подавлению синтеза ДНК за счёт ингибирования элогнации цепи ДНК. Подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. При снижении концентрации ганцикловира трифосфата элогнация цепи ДНК возобновляется. Эффект развивается к 7—10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ ретините в 80—90 % случаев приводит к улучшению или стабилизации состояния. Эффективность при поражении ЦМВ желудочно-кишечного тракта составляет 70—85 %, при лечении ЦМВ пневмонии у ВИЧ-инфицированных — 60—65 %, после трансплантации костного мозга, почек, сердца — 65—75 %.

Просмотров: 5784

<<< Галоперидол

Гексобарбитал >>>