Химия - Гемцитабин

01 марта 2011


Оглавление:
1. Гемцитабин
2. Фармакокинетика
3. Режим дозирования
4. Правила приготовления раствора
5. Побочное действие
6. Беременность и лактация
7. Использование в педиатрии
8. Условия и сроки хранения



Гемцитабин
Гемцитабин
Гемцитабин
Химическое соединение
ИЮПАК 2'-Дезокси-2',2'-дифторцитидин
Брутто-
формула
C9H11F2N3O4
Мол.
масса
263.198 г/моль
CAS 95058-81-4
PubChem 60750
DrugBank APRD00201
Классификация
АТХ L01BC05
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы <10%
Период полувыведения Short infusions 32-94 minutes
for long infusions 245-638 minutes
Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Способ введения
Oral, intravenous
Торговые названия
Гемзар™, Гемцитабин Плива, Гемцитабина гидрохлорид, Гемцитера, Гемцитовер, Цитогем

цитотоксический препарат, антиметаболит из группы антагонистов пиримидинов.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к её растущим нитям добавляется ещё один дополнительный нуклеотид. В результате этих событий наступает полное ингибирование дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированный лизис клетки, известный как апоптоз.



Просмотров: 5761


<<< Винорелбин
Гидроксикарбамид >>>