Химия - Гуанетидин

01 марта 2011


Оглавление:
1. Гуанетидин
2. Побочное действие
3. Противопоказания
4. Физические свойства



Гуанетидин
Гуанетидин
Химическое соединение
ИЮПАК 2-guanidine
Брутто-
формула
C10H22N4
Мол.
масса
198.309 g/mol
CAS 645-43-2
PubChem 3518
DrugBank APRD01007
Классификация
Фарм.
группа
Симпатолитик
АТХ C02CC02
Фармакокинетика
Период полувыведения 36 часов
Лекарственные формы
порошок; таблетки по 0,025 г
Торговые названия
Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.

Октадин-этилгуанидина сульфат) - лекарственное средство группы симпатолитиков. Применяется для лечения артериальной гипертензии.

Общая информация

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор — норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объём и пульсовое давление, а в дальнейшем наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.

Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжёлые формы с высоким и стойким давлением.

Октадин эффективен при приёме внутрь. Всасывается медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2—3 дня после начала приёма препарата, достигает максимума на 7—8-й день лечения, а после прекращения приёма продолжается ещё 4—14 дней. Препарат вызывает урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти показатели выравниваются.

Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы — 0,01—0,0125 г 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают до 0,05—0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжёлых случаях до 60 мг в сутки, в более лёгких — 10—30 мг. Суточную дозу можно принять в 1 приём. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно.

Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.

Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25—50 мг.



Просмотров: 3415


<<< Гуанидин
Занамивир >>>