Химия - Иматиниб

01 марта 2011


Оглавление:
1. Иматиниб
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Беременность и лактация
6. Особые указания
7. Контроль лабораторных показателей
8. Передозировка
9. Условия и сроки хранения

Иматиниб
4-- N-амино]- фенил]бензамид метансульфонат
CAS number 152459-95-5 220127-57-1	ATC code L01XX28
Брутто-формула	C29H31N7O.CH4SO3
Молекулярная масса	589.7

Иматиниб — противолейкозный цитостатический препарат, один из представителей нового класса таргетных цитостатиков, избирательно воздействующих на клетки, имеющие те или иные характерные для опухолей генетические дефекты.

Название в соответствии с МНН — иматиниба мезилат.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Иматиниб эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе. В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом. В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии. Кроме того, иматиниб является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами. In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих kit-мутации.

Просмотров: 6758

<<< Идарубицин

Ифосфамид >>>