Химия - Изониазид - Получение

01 марта 2011


Оглавление:
1. Изониазид
2. История
3. Получение
4. Противопоказания
5. Опасность для собак и кошек



Получают путём гидролиза 4-цианопиридина до изоникотиновой кислоты — предшественника гидразида изоникотиновой кислоты:

Preparation of isoniazid.png

Фармакологические свойства

Механизм действия изониазида связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке Mycobacterium tuberculosis. Действует бактерицидно на МБТ в стадии размножения и бактериостатически на покоящиеся МБТ. Обладает высокой эффективностью, но при монотерапии к нему быстро развивается резистентность.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, терапевтические концентрации в крови достигаются через 1—2 часа после приёма. Метаболизируется в печени системой цитохрома P-450.

Обладает гепатотоксичностью, может вызвать изониазид-ассоциированный гепатит.

Побочные действия

При применении изониазида и других препаратов этого ряда могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях — развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин — меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приёме препарата. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида, атрифос.



Просмотров: 6507


<<< Ибупрофен
Ипидакрин >>>