Химия - Кетоконазол - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Кетоконазол
2. Фармакологическое действие
3. Показания к применению
4. Побочное действие
5. Особые указания

Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.

Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax — 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы, проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70 % от принятой дозы. T1/2 — 2-4 ч.

Просмотров: 4192

<<< Кветиапин

Кетопрофен >>>