Химия - Клопидогрел - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Клопидогрел
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Противопоказания
5. Условия и сроки хранения, отпуск

Всасывание

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови незначительна и через 2 ч после приема не достигает предела измерения.

Метаболизм

Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, являясь неактивным производным карбоксиловой кислоты, составляет около 85 % циркулирующего в плазме соединения. C_max данного метаболита в плазме крови после повторных приемов в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема. Фармакокинетика основного метаболита показывает линейную зависимость в пределах доз клопидогрела от 50 до 150 мг. Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro. Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

Выведение

После приема внутрь С-меченного клопидогреля около 50 % принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46 % с калом в течение 120 ч после приема. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

Концентрация основного метаболита в плазме значительно выше у пожилых по сравнению со здоровыми добровольцами молодого возраста. Однако более высокие концентрации в плазме не сопровождались изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Концентрации основного метаболита в плазме крови при приеме 75 мг/сут оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести и здоровыми добровольцами. Хотя ингибирующий эффект на АДФ- индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

Просмотров: 4725

<<< Иринотекан

Леводопа >>>