Химия - Клопидогрел - Противопоказания

01 марта 2011


Оглавление:
1. Клопидогрел
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Противопоказания
5. Условия и сроки хранения, отпуск

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• острое кровотечение

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Поэтому назначать клопидогрел при беременности можно только в случае крайней необходимости. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данных о выделении клопидогрела и его метаболитов с грудным молоком у человека нет. В экспериментальных исследованиях при применении клопидогрела в дозе 300—500 мг/кг массы тела в сутки не выявлено тератогенного действия препарата и отрицательного влияния на фертильность животных и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Дополнительные ограничения

С осторожностью назначают клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. С осторожностью назначают клопидогрел больным с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрел кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Контроль лабораторных показателей

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости показано исследование системы гемостаза. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

В исследованиях на лабораторных животных не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено.

Передозировка

При разовом приеме внутрь в дозе 600 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раз, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы. Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Так как механизм действия клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты различен, а разница цены препаратов очень велика, то для клиницистов заманчивым является применение их комбинации. При одновременном приёме отмечается потенцирующее действие на агрегацию тромбоцитов. Однако отношение безопасность/эффективность для длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела пока окончательно не установлена. Имеются данные о необходимости уточнённой дифференциальной диагностики для эффективного совместного применения

При одновременном применении с гепарином по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное длительное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрел на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

При одновременном применении с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена безопасность совместного применения клопидогрел, rt-PA и гепарина была исследована у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применения клопидодогреля с другими тромболитиками ещё не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность совместного применения клопидогрел и варфарина до настоящего времени не установлена. Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение. Назначение НПВС совместно с клопидогрелем требует осторожности.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрел совместно с атенололом и нифедипином. Фармакодинамическая активность клопидогрела осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.

Применение плавикса и ингибиторов протонной помпы FDA признано неэффективным.

Просмотров: 4712

<<< Иринотекан

Леводопа >>>